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Santa Dihydrokainic acid二氢红藻氨酸

产品简介

Santa Dihydrokainic acid二氢红藻氨酸是一种 EAAT2 (GLT1) 选择性非转运型 L-gu氨酸和 L-天冬氨酸摄取抑制剂 (Ki = 23 μM)。二氢红藻氨酸的选择性是 EAAT1 和 EAAT3 的 130 倍 (Ki > 3 mM)。

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更新时间:2024-03-20
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产品名称:Santa Dihydrokainic acid二氢红藻氨酸

产品简介:Santa Dihydrokainic acid二氢红藻氨酸是一种 EAAT2 (GLT1) 选择性非转运型 L-gu氨酸和 L-天冬氨酸摄取抑制剂 (Ki = 23 μM)。二氢红藻氨酸的选择性是 EAAT1 和 EAAT3 的 130 倍 (Ki > 3 mM)。

更多参数:

备用名

2-Carboxy-4-isopropyl-3-pyrrolidineacetic acid

应用

二氢红藻氨酸是一种 EAAT2(GLT1) 选择性非转运型 L-gu氨酸和 L-天冬氨酸摄取抑制剂

CAS号

52497-36-6

分子量

215.30

分子式

C10H17NO4

溶解度

溶于水 (>10 mg/ml)、磷酸盐缓冲盐水 (100 mM) 和 1eq NaOH (100 mM)

保存

储存于 4°C

IC50 

Rattus norvegicus: IC50 = 645.6 nM (rat)

Ki 数据

Glutamate receptor ionotropic kainate 3: Ki= 363.08 nM (rat); L-gulamate: Ki= 23 µM; L-aspartate: Ki= 23 µM; Glutamate receptor ionotropic kainate 1: Ki= 8.13 µM (rat); Excitatory amino acid transporter 2: Ki= 9 µM (human); EAAT1: Ki= >3 mM; EAAT3: Ki= >3 mM

pK值 

pKa: 2.11 (Predicted), pKb: 11 (Predicted)
















引用文献:

1.Pharmacological induction of AMFR increases functional EAAT2 oligomer levels and reduces epileptic seizures in mice

2.Hsp90 inhibitor HSP990 in very low dose upregulates EAAT2 and exerts potent antiepileptic activity

3.Deletion of mTOR in Reactive Astrocytes Suppresses Chronic Seizures in a Mouse Model of Temporal Lobe Epilepsy


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