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泰莫西芬试剂

产品简介

泰莫西芬试剂是一种选择性雌激素反应调节剂(SERM)、蛋白激酶C抑制剂和抗血管生成因子。他莫的昔芬是一种前药,可通过细胞色素P450的异构体CYP2D6和CYP3A4代谢成活性代谢产物4-羟基三苯氧胺(4-OHT)和内啡肽。在乳腺癌中,昔芬针对ERBB2的基因阻遏活性依赖于PAX2。在乳腺肿瘤细胞中阻断雌二醇刺激的VEGF的产生。

产品型号:
更新时间:2024-10-10
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泰莫西芬试剂是一种选择性雌激素反应调节剂(SERM)、蛋白激酶C抑制剂和抗血管生成因子。他莫的昔芬是一种前药,可通过细胞色素P450的异构体CYP2D6CYP3A4代谢成活性代谢产物4-羟基三苯氧胺(4-OHT)和内啡肽。在乳腺癌中,昔芬针对ERBB2的基因阻遏活性依赖于PAX2。在乳腺肿瘤细胞中阻断雌二醇刺激的VEGF的产生。

应用

泰莫西芬试剂已用于促进ect2flox等位基因在小鼠器官91中的重组。它也用于研究其对脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞激活的影响92

生化/生理作用

蛋白激酶 C 抑制剂。诱发人类恶性神经胶质瘤细胞系的细胞凋亡。他莫的昔芬及其代谢产物 4-羟基他莫的昔芬是选择性雌激素反应调节剂 (SERM),在乳腺中用作雌激素拮抗剂。阻止乳腺肿瘤细胞中雌二醇刺激的 VEGF 的产生。

特点和优势


制备说明

他莫的昔芬可以50 mg/ml溶于氯仿并产生一种透明无色至淡黄色的溶液。它还可溶于甲醇、乙醇、2-丙醇和丙二醇。他莫的芬的储备溶液可按10 mM制备于DMSO中。然而,它几乎不溶于水(溶解度是<0.01%, 20° C)。溶液对紫外光敏感,而DMSO溶液可避光稳定储存在 -20° C

 

检测方案

≥99%

mp

97-98 °C (lit.)

溶解性

H2O: insoluble <0.1% at 20 °C
chloroform: soluble 50 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
2-propanol: soluble
DMSO: soluble
ethanol: soluble
methanol: soluble
propylene glycol: soluble

抗生素抗菌谱

neoplastics

作用机制

enzyme | inhibits

创始人

AstraZeneca

储存温度

2-8°C

SMILES string

CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccccc2)c3ccc(OCCN(C)C)cc3

InChI

1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25-

InChI key

NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N


不用于人体,仅用于科研


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